利奥西呱片Adempas：可减轻与肺动脉高压相关的呼吸困难

发布日期：2026-01-03 19:41    点击次数：105

利奥西呱片（Adempas，Riociguat）作为可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂，通过双重作用机制显著扩张肺血管，降低肺动脉压力，有效减轻肺动脉高压（PAH）和慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）患者的呼吸困难症状，同时改善运动能力、WHO功能分级，并延缓临床恶化。

一、作用机制：双重刺激sGC，扩张肺血管

利奥西呱通过两种方式激活sGC（心肺系统中的关键酶，也是一氧化氮NO的受体）：

稳定NO-sGC结合：增强sGC对内源性NO的敏感性。

直接刺激sGC：独立于NO，通过不同结合位点直接激活sGC。

这一双重作用模式显著增加细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）水平，导致血管平滑肌松弛，从而扩张肺血管，降低肺动脉压力，减轻心脏后负荷。

二、适应症：覆盖两大肺动脉高压类型

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利奥西呱是首个获批用于治疗以下两种肺动脉高压的sGC刺激剂：

慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）：

适用于术后持续性/复发性CTEPH或无法手术的CTEPH患者（WHO功能分级II-III级）。

改善运动能力，提升生活质量。

动脉性肺动脉高压（PAH）：

适用于特发性、遗传性或结缔组织疾病相关PAH患者（WHO功能分级II-III级）。

可单药治疗，也可与内皮素受体拮抗剂或前列环素联合使用。

改善运动能力、WHO功能分级，并延缓临床恶化。

三、临床效果：显著改善症状与预后

呼吸困难缓解：通过降低肺动脉压力，减轻心脏负担，直接缓解患者呼吸困难症状。

运动能力提升：临床试验显示，利奥西呱可显著增加患者6分钟步行距离，改善日常活动能力。

延缓疾病进展：通过持续扩张肺血管，减少肺血管重塑，延缓肺动脉高压的病理进展。

四、用法用量：个体化调整，严格监测

初始剂量：每次1mg，每日三次，间隔6-8小时。

剂量滴定：

若耐受良好（收缩压≥95mmHg且无低血压症状），每2周增加0.5mg，直至最大剂量2.5mg，每日三次。

若出现低血压（收缩压<95mmHg）或症状，需减少剂量或维持当前剂量。

维持剂量：根据个体反应确定，最大每日总剂量为7.5mg（2.5mg/次，每日三次）。

特殊人群：

老年人：低血压风险增加，需谨慎滴定剂量。

肝功能损害：重度肝功能损害患者禁用。

肾功能损害：重度肾功能不全（CrCl<15mL/min）或透析患者不建议使用。

五、不良反应：常见但可控

常见反应：头痛、头晕、消化不良、外周水肿、恶心、腹泻、低血压等。

严重反应：

低血压：需密切监测血压，避免突然站立或剧烈运动。

出血风险：肺动脉高压患者（尤其是接受抗凝治疗者）出血风险增加，需定期评估。

肺静脉闭塞性疾病（PVOD）：禁用利奥西呱，可能加重病情。

六、注意事项：严格遵循禁忌与药物相互作用

禁忌症：

妊娠期妇女（胚胎-胎儿毒性）。

严重肝功能损害（Child-Pugh C级）。

与硝酸盐类药物或一氧化氮供体药物联用（可能引发严重低血压）。

特发性肺间质纤维化相关性肺动脉高压。

药物相互作用：

PDE-5抑制剂（如西地那非、他达拉非）：联用需间隔至少24小时（西地那非）或48小时（他达拉非）。

强效CYP450抑制剂（如酮康唑、利托那韦）：需减少利奥西呱剂量。

吸烟：可能降低药物疗效，需戒烟或调整剂量。

七、特殊人群用药：谨慎评估，密切监测

妊娠期与哺乳期妇女：禁用，需严格避孕。

儿童与青少年：尚无安全性和有效性数据，避免使用。

老年人：低血压风险增加，需个体化调整剂量。

香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

发布于：广东省